Резюме
Вельчинська О.В., Ніженковська І.В., Ягупова А.С. Оригінальні похідні урацилів з потенційною протипухлинною активністю.
Описано новий препаративний метод синтезу гетероциклічних монопохідних на основі урацилів та фторотану при каталізі 18-краун-6-комплексом. Будову і склад синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, ІЧ-, ЯМРІН-спектроскопії. Встановлено, що деякі із синтезованих сполук відносяться до малотоксичних: значенняЛД50  їх  знаходяться в інтервалі від 485 мг/кг до 120 мг/кг. Близкість хімічної будови синтезованих сполук до будови протипухлинного препарату 5-фторурацилу, значення параметрів їх токсичності дозволяють розглядати вказані сполуки як потенційні лікарські протипухлинні засоби.
Ключові слова: урацил, фторотан, каталіз, пухлина.

Резюме
Вельчинская Е.В., Ниженковская И.В., Ягупова А.С. Оригинальные производные урацилов с потенциальной противоопухолевой активностью.
Описан новый препаративный метод синтеза гетероциклических монопроизводных на основе урацилов и фторотана при катализе 18-краун-6-комплексом. Строение и состав синтезированных соединений подтверждено данными элементного анализа, ИК-, ЯМРІН-спектроскопии. Установлено, что некоторые из синтезированных соединений относятся к малотоксичным: значения ЛД50  их  находятся в интервале  от 485 мг/кг до 120 мг/кг. Близость химического строения синтезированных соединений к строению противоопухолевого препарата 5-фторурацила, значения параметров их токсичности позволяют рассматривать данные соединения как потенциальные лекарственные противоопухолевые  средства.
Ключевые слова: урацил, фторотан, катализ, опухоль.

Summary
Welchinska O.V., Nizenkovska I.V., Yagupova A.S. Original derivatives of uraciles with potential  antitumour activity.
A new convenient method for the preparation of heterocyclic monoderivatives on the base of uraciles and ftorotan with 18-crown-6-complex as catalyst was described.  The structure and composition of synthesized compounds has been confirmed by data of elemental analysis, IR- and NMRІН-spectra. It was discovered that some of compounds, which synthesized applies to a little toxic preparations: value of their LD50 are from 485 mg/kg to 120 mg/kg. Image of chemical structure of the compounds, which synthesized to stricture of antitumour drug 5-fluorouracile, value of toxically parameters permits to examine these compounds as potential medical antitumour facilities.
Key words: uracile, ftorotan, catalyses, tumour.

Рецензент: д.мед.н., проф.В.Д.Лук’янчук

УДК 547.854.4+547.431.4+547.96

Національний медичний університет ім.О.О.Богомольця (Київ)

Література
1.    Noordhuis P. 5-fluorouracil incorporation info RNA and DNA in relation to thymidilate synthetase inhibition human colorectal cancer / P. Noordhuis, U. Holwerda// Annals. of oncol. - 2004. - Vol. 15. - P. 1025-1032.
2.    Adjei A. A review of pharmacology and clinical activity of new chemotherapy agents for the treatment of colorectal cancer / A. Adjei// Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol. 48. - P. 265-277.
3.    Longley D.B. Mechanisms of action of 5-fluorouracil  / D.B. Longley, D.P. Harkin// Nature Rev. Cancer. - 2004.- Vol. 4. - P. 230-238.
4.    Ягупольский Л.М. Ароматические и гетероциклические соединения с фторсодержащими заместителями / Л.М. Ягупольский. - Киев: Наукова думка, 1988. - С. 90-105.
5.    Biological activity of bacterial lectins and their molecular complexes with heterocyclic bis-adducts / [Hel.V. Welchinska, B. Piecuszak, E.A. Kovalenko е. а.]// Мікробіол. журн. - 2003. - Т. 65, № 6. - C. 20-25.
6.    Прозоровский В.Б. Экспресс метод определения средней эффективности дозы и ее ошибки / В.Б. Прозоровский, В.П. Прозоровский , В.М. Демченко// Фармакол. и токсикол. - 1978. - Т. 41, № 4. - С. 407-509.
7.    Вайбель С. Идентификация органических соединений / С. Вайбель. - М.: Изд-во иностр. лит., 1957. - С. 120-269.
8.    Миронов В.А. Спектроскопия в органической химии / В.А. Миронов, С.А. Янковский. - Л.: Химия, 1985. - 232 с.
9.    Longey D.B. 5-fluorouracil -mechanisms of action and clinical strategies. Nature Reviews / D.B. Longey, D.P. Harkin, P.G. Jonson// Cancer.  - 2003. - Vol. 3. - P. 330-338.
10. Экспериментальная оценка противоопухолевых препаратов в СССР и США / [под ред. З.П. Софьиной, А.Б. Сыркина, А. Голдина, А. Кляйна]. - М.: Медицина, 1979. - 296 с.