Резюме
Яблонська С.В., Філінська О.М., Ямшанова О.Ю., Котляр І.П., Островська Г.В., Воловенко Ю.М., Рибальченко В.К. Вивчення впливу нового похідного 1,4-заміщених 5-аміно-1,2-дигідропірол-3-ону з антипроліферативною активністю на біохімічні показники сироватки крові щурів.
Досліджено активність аланін- та аспартатамінотрансфераз, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, вміст прямого білірубіну, креатиніну, сечовини в сироватці крові щурів за умов субхронічного впливу  новосинтезованої сполуки 1-(4-(2-етил)морфолін)-4-(бензо[d]тіазол-2-іл)-5-аміно-1,2-дигідропірол-3-он (ДК-1), що є потенційним протипухлинним засобом таргетної дії.  Встановлено, що ДК-1 підвищує активність лужної фосфатази та аланін-амінотрансферази в сироватці крові щурів, що свідчить про ушкодження клітин печінки. ДК-1 не викликає змін активності аспартат-амінотрансферази та знижує активність лактатдегідрогенази. Новосинтезована сполука викликає підвищення вмісту креатиніну, що є показником порушення фільтрувальної і видільної функції нирок.
Ключові слова: таргетні препарати, аланін-амінотрансфераза, аспартат-амінотрансфераза, білірубін, лужна фосфатаза, лактатдегідрогеназа, креатинін, сечовина, щури.

Резюме
Яблонская С.В., Филинская Е.М., Ямшанова О.Ю., Котляр И.П., Островская Г.В., Воловенко Ю.М., Рыбальченко В.К. Изучение влияние нового производного 1,4-замещенных 5-амино-1,2-дигидропиррол-3-ону с антипролиферативной активностью на биохимические показатели сыворотки крови крыс.
Исследовано активность аланин- и аспартатаминотрансфераз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, содержание прямого билирубина, креатинина и мочевины в сыворотке крови крыс при условии субхронического влияния новосинтезированного соединения 1-(4-(2-этил)морфолин)-4-(бензо[d]тиазол-2-ил)-5-амино-1,2-дигидропиррол-3-он (ДК-1), которое является новым потенциальным противоопухолевым препаратом таргетного действия. Установлено, что ДК-1 повышает активность  щелочной фосфатазы  и аланин-аминотрансферазы, что свидетельствует о повреждении клеток печени. ДК-1 не вызывает изменений активности аспартат-аминотрансферазы, понижает активность лактатдегидрогеназы. Новосинтезированное соединение повышает содержание креатинина, что является показателем нарушений выдилительной функции почек.
Ключевые слова: таргетные препараты, аланин-аминотрансфераза, аспартат-аминотрансфераза, билирубин, щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа, креатини, мочевина, крысы.

Summary
Yablonska S.V., Filinska O.M., Iamshanova O.Y., Kotlyar I.P., Ostrovska G.V., Volovenko Y.M., Rybalchenko V.K. Researching the influence of novel derivative with antiproliferative activity on the biochemical parameters of rat serum.
It was researched the activity of alanine aminotransferase,  aspartate aminotransferase, alkaline phosphatase, lactate dehydrogenase, and the level of bilirubin, kreatinine, urea in rat serum in effect of the novel derivative - 1-(4-(2-ethyl)morpholine)-4-(benzo[d]thiazol-2-il)-5-amino-1,2-dihydropyrrole-3-one (DK-1). It is novel potential anticancer medicine with target action. DK-1 causes changes in alanine aminotransferase and alkaline phosphatase in rat serum. It’s indicated about the damage of rat liver cells.  DK-1 doesn’t cause significant changes of aspartate aminotransferase activity, and decreases lactate dehydrogenase activity. The high content of creatinine is indicated about disturbance of kidneys function.
Key words: alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, bilirubin, alkaline phosphatase, lactate dehydrogenase, creatinine, urea, rats.

Рецензент: д.біол.н., проф.С.М.Федченко

УДК 577.151.04

Київський національний університет ім. Тараса Шевченка

Киевский национальный университет имени Тараса Шевченко

Taras Shevchenko National University of Kyiv

rybalchenko@univ.kiev.ua

Література
1.    Маршал В. Дж. Клиническая биохимия / В.Дж.Маршал. - М.; С-Пб.: Бином-Невский диалект, 1999. - С. 265-270.
2.    Пат № 22204 (Україна). Сполуки 1,4-двозаміщені 5-аміно-1,2-дигідропірол-3-діон, що мають протиракову активність / Дубініна Г.Г., Воловенко Ю.М. Опубл. 25.04.2007 р.
3.    Вплив тривалого інтрагастрального введення щурам 7-гідроксикумарину на ферментативний статус сироватки крові / Є.А. Сластья, О.М. Філінська, С.В. Яблонська, В.К. Рибальченко // Проблеми екологічної та медичної генетики і клінічної імунології : зб. наук. праць. - Київ; Харків; Луганськ, 2007. - Вип. 3-4 (78-79). - С. 57-61.
4.    Novak K. Conference Report - Protein Kinase Inhibitors in Cancer Treatment: Mixing and Matching? / K.Novak // Med. Gen. Med. - 2004. - Vol.6, № 2. - P. 25.
5.    Pineiro-Carrero V.M. Liver / V.M. Pineiro-Carrero, E.O. Pineiro // Pediatrics. - 2004. - 113, N 4. - Р. 1097-1106.
6.    Pratt D.S. Evaluation of abnormal liver-enzyme results in asymptomatic patients / D.S. Pratt, M.M. Kaplan // The New England Journal of Medicine. - 2000. - 342, N 17 - P. 1266-1271.
7.    Molecularly targeted therapy for malignant glioma / S. Sathornsumetee, D.A. Reardon, A. Desjardins [et.al.]// Cancer. - 2007. - V.110, № 1. - Р.13-24.