Пятница, 29.03.2024, 13:17
Вітаю Вас Гость | Реєстрація | Вхід

і

Архив статей

Головна » Файли » 2010 » 2 (98)

Вельчинська О.В., Ніженковська І.В., Вільчинська В.В. Оригінальні сукциніміди та їх протисудомна активність
11.08.2014, 12:54

Резюме
Вельчинська О.В.,  Ніженковська І.В., Вільчинська В.В. Оригінальні сукциніміди та  їх протисудомна активність.
Описано новий метод синтезу оригінальних похідних N-заміщених малеїнімідів за участю 5(6)-заміщених урацилів. Будову та склад синтезованих сполук - похідних N-заміщених малеїнімідів підтверджено даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, 1НЯМР-спектроскопії. Встановлено, що синтезовані сполуки відносяться до малотоксичних: значення ЛД50  їх знаходиться в межах від 2000 мг/кг до 708 мг/кг. Нові синтезовані похідні N-заміщених малеїнімідів здатні незначно зменшувати синдром судомів у піддослідних тварин після введення коразолу.
Ключові слова: малеїнімід, урацил, токсичность, протисудомна активність.
Резюме
Вельчинская Е.В.,  Ниженковская И.В., Вильчинская В.В. Оригинальные сукцинимиды и их противосудорожная активность.
Описан новый метод синтеза оригинальных производных N-замещенных малеинимидов с участием 5(6)-замещенных урацилов. Строение и состав синтезированных соединений подтверждено данными элементного анализа, УФ-, ИК-, ІН ЯМР-спектроскопии.    Установлено, что синтезированные соединения  относятся к малотоксичным: значения ЛД50 их находится в интервале от 2000 мг/кг до 708 мг/кг. Новые синтезированные производных N-замещенных малеинимидов способны незначительно уменьшать судорожный синдром у подопытных животных после введения коразола.
Ключевые слова: малеинимид, урацил, токсичность, противосудорожная активность.
Summary
Welchinska E.V., Nizenkovskaya I.V., Vilchiska V.V. Original succinimides and their anticonvulsant activity.
A new method of synthesis for the preparation of original derivatives of N-substituted maleinimides with participation of 5(6)-substituted uraciles was described. The structure and composition of synthesized compounds has been confirmed by data of elemental analysis, UV-, IR- and ІНNMR-spectra. It was discovered that synthesized compounds applies to a little toxic preparations: its LD50 are at the interval from 2000 mg/kg to 708 mg/kg. New derivatives of N-substituted maleinimides, which synthesized, can insignificant to reduce the convulsing syndrome in animals, which investigated, after corazol injecting.
Key words: maleinimide, uracile, toxicity, anticonvulsant activity.
Рецензент: д.мед.н., проф.Л.В.Савченкова

УДК 547.745  

Національний медичний університет ім.О.О.Богомольця (Київ)

Национальный медицинский университет имени А. А. Богомольца Киев

O.O. Bogomolets National medical university Kyiv

elena_wwu@ukr.net

Література

1.    Polycyclic aryl- and heteroarylpiperazinyl imides as 5-HT1A receptor ligands and potential anxiolytic agents: synthesis and structure-activity relationship studies / Abou - Gharbia Magid, R.P.Usha [е.а.] // J. Med. Chem. - 1988. -  Vol. 31,  № 7. - P. 1382-1385.
2.    Richards M.N. Relative potencies of agonists and differential sensitivity to N-ethylmaleimide on muscarinic auto receptors and postsynaptic receptors in rat hippocampus / M.N. Richards// J. Pharmacol. Exp. Ther. - 1990. - Vol. 255, № 1. - P. 83-89.
3.    Amagat P. Thermal cycloaddition of maleimides to bicyclic reagents / P. Amagat // Traite de Chem. Organique. - 1941. - Vol. 13. - P. 502-521.
4.    Balasubramaniyan V. Reactions of o-aminothiophenol with α, β-unsaturated dicarbonyc systems, facile synthesis of benzothiazines and benzothiazepines / V. Balasubramaniyan, Р. Balasubramaniyan, A.S. Shaikh// Tetrahedron. - 1986.  Vol. 42, № 10. - P. 2731-2738.
5.    Thermal cycloaddition of N-arylmaleimides to phenols: the convenient synthesis of bicyclo[2.2.2]oct-2-en-5-one and tricyclo[3.3.0.02,8]octan-2-one derivatives from phenols / D. Bryce-Smith, G.Andrew, S. McColl Ian [е.а.]// J. Chem. Soc. Perkin Trans. I. - 1987. - Р. 1147-1151.
6.    Сoonеy D.A. Maleimide -  biochemical, pharmacological and toxicologic studies. Interaction with L-asparagine metabolism / D.A.Сoonеy, H.A. Milman, R.G. Cable// Biochem. Pharmacol. - 1978. -  Vol. 27, № 2. - P.  P.151-166.
7.    Hargreaves M.K. Cyclic carboxylic monoimides / M.K. Hargreaves, J.G. Pritchard, H.R. Dave// Chem.Reviews. - 1970. - Vol. 70, № 4. -  Р. 439-468.
8.    Прозоровский В.Б. Экспресс метод определения средней эффективности дозы и ее ошибки / В.Б. Прозоровский, В.П. Прозоровский, В.М. Демченко// Фармакол. и токсикол. - 1978. - Т. 41, № 4. - С. 407-509.

 

Категорія: 2 (98) | Додав: siderman
Переглядів: 651 | Завантажень: 0 | Рейтинг: 0.0/0
Всього коментарів: 0
Додавати коментарі можуть лише зареєстровані користувачі.
[ Реєстрація | Вхід ]
RSS

Форма входу

Категорії розділу

1 (97) [47] 2 (98) [59]
3 (99) [45] 4 (100) [46]
5 (101) [51] 6 (102) [54]

ПОИСК

НАШ ОПРОС

Оцените наш сайт
Всего ответов: 55

ДРУЗЬЯ САЙТА

Статистика


Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0