Четверг, 28.03.2024, 18:42
Вітаю Вас Гость | Реєстрація | Вхід

і

Архив статей

Головна » Файли » 2012 » 6 (114)

Таран А.В., Григорьева Л.В., Самура Б.А., РоманенкоН.И., Черчесова О.Ю. Антигипоксическая активность 7-β-гидрокси-γ-(п-хлорофенокси)пропил-8
26.05.2014, 15:42

Резюме
Таран А.В.1, Григор’єва Л.В.2, Самура Б.А.1, Романенко М.І.3, Черчесова О.Ю.3 Антигіпоксична активність 7-β-гідрокси-γ-(п-хлорофенокси)пропіл-8-тіозаміщених 3-метилксантину.
Проведено дослідження залежності антигіпоксії активності від хімічної структури 18 вперше синтезованих похідних 7-β-гідрокси-г-(п-хлорофенокси) пропіл-8-тіозаміщених 3-метилксантіну. Встановлено, що сполука № 6 – 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси) пропіл-8-бутілтіо-3-метилксантину, в умовах гострої нормобарічной гіпоксії зменшує витрату АТФ на біологічне окислення в мітохондріях клітин, що приводить до збільшення тривалості життя щурів на 86,9%. Похідні 7-β-гидрокси-г-(n-хлорофенокси) пропіл-8-тіозаміщених 3-метилксантіна є перспективною групою органічних речовин для подальшого проведення цілеспрямованого синтезу і фармакологічного скринінгу з метою створення на їх основі ефективних антигіпоксичних препаратів .
Ключові слова: похідні 7-β-гидрокси-г-(п-хлорофенокси)пропіл-8-тіозамі-щених 3-метилксантину, антигіпоксична активність.
Резюме
Таран А.В., Григорьева Л.В., Самура Б.А., РоманенкоН.И., Черчесова О.Ю. Антигипоксическая активность 7-β-гидрокси-γ-(п-хлорофенокси)пропил-8-тиоза-мещенных 3-метилксантина.
Проведено исследование зависимости антигипоксической активности от химической структуры 18 впервые синтезированных производных 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропил-8-тиозамещенных-3-метилксантина. Установлено, что введение в 8-е положение молекулы 7-β-гидрокси-γ-(n-хлоро-фенокси)пропил-8-тиозамещенных-3-метилксантина тиобутильного радикала приводит к проявлению наибольшего антигипоксического эффекта соединения № 6 – 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропил-8-бутилтио-3-ме-тилксантина, которое в условиях острой нормобарической гипоксии приводит к увеличению продолжительности жизни крыс на 86,9%. Производные 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропил-8-тиозамещенных- 3-метилксантина являются перспективной группой органических веществ для дальнейшего проведения целенаправленного синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе антигипоксических препаратов.
Ключевые слова: производные 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропил-8-тиозамещенных 3-метилксантина, антигипоксическая активность.
Summary
Taran A.V., Grigor’eva L.V., Samura B.A., RomanenkoM.I., Cherchesova O.Yu. Antihypoxic activity of 7-β-hydroxi- γ-(n- chlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metil-xantinum.
Research of dependence of antihypoxic of activity is conducted from a chemical structure 18 the first synthesized derivates 7-β-hydroxi- γ-(n- chlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metilxantinum. It is set that connection № 6 is 7-β-hydroxi- γ-(n- chlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metilxantinum, in the conditions of sharp normobaric hypoxia diminishes an expense ATP on a biooxidation in mitohondrium of cages, that brings to the increase of duration life over of rats on 86,9%. Derivates 7-β-hydroxi- γ-(n- chlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metilxantinum is the perspective group of organic matters for the subsequent leadthrough of purposeful synthesis and pharmacological scrining with the purpose of creation on their basis of effective antihypoxic preparations.
Key words: derivates 7- β-hydroxi- γ-(n- chlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metilxantinum, antihypoxic activity.
 Рецензент: д.фарм.н., проф. І.П. Банний

УДК 615.019:547.857.4

1Национальный фармацевтический университет (Харьков)

61002, г. Харьков, ул. Пушкинская, 53

National University of Pharmacy (Kharkov)

Ukraine, 61002, Kharkov, 53, str. Pushkinska

2Харьковский национальный университет им. В.Н. Каразина

площадь Свободы 4, 61022, Харьков

V. N. Karazin Kharkiv National University

Svobody Sq. 4, 61022, Kharkiv, Ukraine

3Запорожский государственный медицинский университет

пр. Маяковского, 26, 69035, г. Запорожье, Украина

Zaporozhye State Medical University

69035, Mayakovsky avenue 26, Zaporozhye, Ukraine

avtaran07@rambler.ru

doctor-exclusive@mail.ua

 

Литература

1. Доклінічні дослідження лікарських засобів / [За ред. О.В.Стефанова]. – Київ: Авіцена, 2001. – С. 433-443.
2. Компендиум-2007 – Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П.Викторова. – Киев: Морион, 2007. – 2270 с.
3. Копцов С.В. Современные аспекты применения антигипоксантов в медицине критических состояний / С.В. Копцов, А.Е. Вахрушев, Ю.В. Павлов // Новые Санкт-Петербургские врачебные ведомости. – 2002. – № 2. – С. 54-56.
4. Костюченко А.Л. Современные реальности клинического применения антигипоксантов / А.Л. Костюченко, Н.Ю. Семиголовский // ФАРМиндекс: ПРАКТИК. – 2002. – Вып. 3. – С. 102-122.
5. Лапач С.Н. Статистические методы в медико-биологических исследованиях с использованием EXCEL / С.Н. Лапач, А.В. Чубенко, П.Н. Бабич. – Киев: Морион, 2000. – 320 с.
6. Машковский М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – [15-е изд., перераб., испр. и доп.]. – М.: Новая волна, 2009. – 1206 с.
7. Новиков В.С. Коррекция функциональных состояний при экстремальных воздействиях / В.С. Новиков, Е.Б. Шустов, В.В. Горанчук. - СПб: Наука, 1998. - 542 с.
8. Новиков В.Е. Влияние аминотиоловых антигипоксантов на процессы гидратации и пероксидации при черепно-мозговой травме / В.Е. Новиков, Н.С. Понамарева // Экспер. и клин. фармакол. - 2007. - № 3. - С 46-49.
9. Оковитый С.В. Антигипоксанты / С.В. Оковитый, А.В. Смирнов // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 2001. – Т.64, № 3. – С. 76-80.
10. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. – М., 2000. – С. 153-159.
11. Сариев А.К. Взаимосвязь глюкуроноконъюгации мексидола и особенностей его терапевтического действия у больных с органическим поражением ЦНС / А.К. Сариев, И.А. Давыдова, Г.Г. Незнамов [и др.] // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 2001. – Т.64, № 3. – С. 17-21.
12. Синтез і вивчення діуретичної дії похідних 7-β-гідрокси-γ-(4′-хлорфенокси)пропіл-3-метил-8-тіоксантину / О.Ю. Черчесова. М.І. Романенко, Б.А. Самура, А.В. Таран // Актуальні питання фармацевтичної медичної науки та практики. – 2011. - Випуск ХХIV.- С. 41-44.
13. Khayat R. Obstructive sleep apnea: the new cardiovascular disease. Part I: Obstructive sleep apnea and the pathogenesis of vascular disease / R. Khayat, B. Patt, D. Hayes // Heart Fail Rev. – 2009. – Vol. 14, № 3. – Р. 143-153.
14. Pavlov O.O. Effect of antihypoxant actovegin on dynamics of markers of the oxygen cascade / O.O. Pavlov // Klin Khir. – 2008. – № 9. – Р. 57-59.
15. Stanley W.C. Energy metabolism in the normal and failing heart: potential for theraputic interventions? / W.C. Stanley, M.P. Chandler // Cardiovasc. Res. – 2002. – Vol. 7. – P. 115-130.
16. Ucar Z.Z. Nocturnal hypoxia and arterial lactate levels in sleeprelated breathing disorders / Z.Z. Ucar, Z. Taymaz, A.E. Erbaycu [et al.] // South. Med. J. – 2009. – Vol. 102, № 7. – Р. 693-700.
17. Wang X.H. Inhibition of hypoxia inducible factor by phenethyl isothiocyanate / X.H. Wang, B.E. Cavell, S.S. Syed Alwi, G. Packham // Biochem. Pharmacol. – 2009. – Vol. 78, № 3. – Р. 261-272.

Категорія: 6 (114) | Додав: siderman
Переглядів: 756 | Завантажень: 0 | Рейтинг: 0.0/0
Всього коментарів: 0
Додавати коментарі можуть лише зареєстровані користувачі.
[ Реєстрація | Вхід ]
RSS

Форма входу

Категорії розділу

1 (109) [43] 2 (110) [55]
3 (111) [45] 4 (112) [52]
5 (113) [76] 6 (114) [83]

ПОИСК

НАШ ОПРОС

Оцените наш сайт
Всего ответов: 55

ДРУЗЬЯ САЙТА

Статистика


Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0