Резюме
Деркач Н.В.¹, Анас Фаттал, Малоштан Л.Н., Яценко Е.Ю.² Экспериментальное исследование противоязвенной активности феносина на модели ацетилсалициловой язвы желудка у мышей.
Проведено изучение противоязвенной активности нового оригинального препарата Феносин на модели ацетилсалициловой язвы желудка у мышей при лечебно-профилактическом режиме введения. Установлена противоязвенная активность исследуемого препарата, установлено, что Феносин способствует восстановлению моторики ЖКТ у животных с язвенной патологией – умеренно стимулирует гладкую мускулатуру желудка и кишечника. Доказано, что гастропротекторная активность Феносина превышает таковую препарата сравнения Альтан. Полученные результаты являются обоснованием для использования Феносина в комплексной терапии и профилактике язвенных заболеваний ЖКТ, вызванных НПВС.
Ключевые слова: Феносин, ацетилсалициловая язва желудка, противноязвенная активность.

Резюме
Деркач Н.В., Анас Фаттал, Малоштан Л.М., Яценко О.Ю. Експериментальне дослідження противиразкової активності феносину на моделі ацетілсаліцилової виразки шлунку у мишей.
Проведено вивчення противиразкової активності нового оригінального препарату Феносин на моделі ацетилсаліцилової виразки шлунку у мишей при лікувально-профилактичному режимі введення. Установлена противиразкова активність досліджуємого препарату, встановлено, що Феносин сприяє відновленню моторики шлунково-кишкового тракту у тварин з виразкою – стимулює гладку мускулатуру шлунку та кішківника. Доведено, що противиразкова активність Феносину перевищує активність препарату порівняння альтан. Отримані результати свідчать про можливість використання рослинного препарату Феносин в комплексній терапії та профілактиці виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, які викликані прийомом НПЗЗ.
Ключові слова: Феносин, ацетилсаліцилова виразка шлунку, противиразкова активність.

Summary
Derkach N.V., Anas Fattal, Maloshtan L.N., Yatsenko E.Yu. Experimental study of antiulcer activity of Phenosin on the model of acetylsalicylic gastric ulcer in mice.
The study of anti-ulcer activity of the new original drug Phenosin on model acetylsalicylic gastric ulcers in mice with a health care administration mode. Set antiulcer activity of the study drug, found that Phenosin helps restore gastrointestinal motility in animals with peptic disorders – moderately stimulates the smooth muscles of the stomach and intestines.We prove that the gastroprotective activity Phenosin exceeds that of the reference drug Altan. The results are a rationale for the use of Phenosin in adjuvant therapy and prevention of gastrointestinal ulcer disease, caused by NSAIDs.
Key words: Phenosin, acetylsalicylic ulcer, antiulcer activity.

Рецензент: д.біол.н., проф.  В.М. Кравченко

УДК 615.276:577.15/17:615.24

Национальный фармацевтический университет (Харьков)

National University of Pharmacy (Kharkov)

¹de.natalochka@gmail.com, ²i_yatsenko@mail.ru

The prevalence of gastric ulcer (GU) and duodenal ulcer (DU) in the developed countries is about 7-10%, thus, there is a tendency to an increase in these diseases. In Ukraine, the incidence of gastric ulcer and duodenum in the last 10 years has increased by 38.4% [4]. The pathogenesis of diseases that are accompanied by ulceration, characterized by symptoms such as inflammatory response, impaired tissue integrity, the processes of regeneration, microcirculation, pain, etc.. There is a wide range of drugs used for the correction of the pathological processes mentioned above. But, nonetheless, there is a need for new drugs influencing motor function of the gastrointestinal tract and correction of ulcerative lesions of various localization [9].

Considering poly etiology and poly pathogenetic of these diseases, it is appropriate to prescribe the drugs with multifunctional activity [6]. Diverse in their chemical composition herbal medicines allow to provide the requirements of a rational pharmacotherapy of ulceration [7, 10, 12].

Bioflavonoids of the bark of aspen, has antimicrobial, anti-inflammatory, analgesic properties what makes it perspective remedy in treatment of inflammation of the mucous membranes of the stomach and intestines of various origin [1, 2, 7, 10, 11].

A new original tableted product – Phenosin Based has developed based on the dry extract of the bark of aspen and bismuth subcitrate and can be recommended as a mean of adjuvant therapy with gastritis, gastric ulcer and duodenal ulcer [8].

Materials and methods. Experimental study of antiviral activity of Phenosin was carried out on the model of acetylsalicylic ulcers in mice. The assessment of the intensity of the pathological process of Phenosin and the effectiveness of antiulcer comparison drug Altan was carried out by macroscopic indices intensity of formation of ulcers, number and area of ulcers, the ulcerative index was calculated. Also the appearance and behavior of the animals were evaluated [13].

In studying of the influence of Phenosin on motor activity of the gastrointestinal tract in healthy animals and in animals with ulcers as an integral parameter that characterize the effect of intestinal peristalsis was used the percentage of the length of the intestine, passed contrast mass in relation to the absolute length of the intestine [13, 15].

Results and discussion. Modeling of acetylsalicylic ulcers caused numerous ulcerative defects of gastric mucosa of all animals in the control group - ulcerative index was 17.08 points. The results of macroscopic studies in the conditions of acetylsalicylic gastric ulcers in mice showed expressed antiulcer activity of Phenosin.

Therapeutic and prophylactic administration of study drug helped to reduce the number and area of ulcers, reduced the number of animals with flushing and destructive changes of gastric mucosa by 2.8 times compared to the control group of pathologists and 1.37 times compared to Altan. Antiulcer activity of Phenosin was 65.1%, which is in 1.25 times higher than activity of Altan (51.9%).

In the group of the control pathology animals the slow motility of the intestinal contents has been observed in 2 times in comparison with the control group. Phenosin at a dose of 50 mg / kg has restored the motor-evacuation function of the gastrointestinal tract, significantly speeded up the motility of intestinal contents by 2.3 times compared to the control group of animals pathology.

Conclusions. The results of macroscopic studies in the conditions of acetylsalicylic gastric ulcers in mice showed expressed antiulcer activity of Phenosin.

Was established that Phenosin has a strong gastroprotective effect, which may be due to decrease in acid-peptic aggression and increasing protective factors (helps to preserve the integrity of the cells of gastric mucosa).

Phenosin helps to restore gastrointestinal motility in animals with gastric pathology – moderately stimulates the smooth muscles of the stomach and intestines.

Phenosin is a perspective herbal drug for the prevention and treatment of gastrointestinal ulcer disease.

Литература

1. Біофлавоноїди: спектр дії / Н.О. Горчакова, В.А. Туманов, І.С. Чекман, О.В.Стефанов [та ін.] // Фітотерапія. Часопис. – 2003. – № 1-2. – С. 10-13.
2. Бородіна Н.В. Фармакогностичне дослідження рослин роду тополя: автореф. дис. на здобуття наук. ступеня канд. фарм. наук : спец. 15.00.02 «Фармацевтична хімія та фармакогнозія» / Н.В. Бородіна. – К., 2007. – 21 с.
3. Гланц С. Медико-биологическая статистика / С. Гланц. – М.: Практика, 1999. – 459 с.
4. Ивашкин В.Т. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные НПВС / В.Т. Ивашкин, А.П. Шептулин // Врач. – 2001. – № 3. – С. 22-23.
5. Крылова С.Г. Оценка влияния сухого экстракта коры осины на моторную функцию желудочно-кишечного тракта мышей в эксперименте / С.Г. Крылова, Е.П. Зуева, Т. Г. Разина // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 2007. – Т. 70, № 1. – С. 30-33.
6. Влияние некоторых природных веществ на язвенные поражения желудка крыс, вызванные ацетилсалициловой кислотой / Г.В. Оболенцева, Я.И. Хаджай, А.И. Видюкова [и др.] // Бюл. эксперим. биол. и мед. – 1974. – № 3. – С. 39-41.
7. Осина обыкновенная как перспективный источник получения препаратов противоязвенного и противовоспалительного действия / В.Ф. Турецкова, И.Ю. Лобанова, С.С. Рассыпнова, Н.М. Талыкова // Бюллетень сибирской медицины. – 2011. - № 5. – С. 106-111.
8. Патент № 70513 Україна, А61К36/00 Лікарська форма на основі кори осики у вигляді сухої порошкоподібної субстанції у формі таблетованого засобу / Онишків О.І., Грошовий Т.А., Ковальов С.В., Бородіна Н.В., Деркач Н.В., Малоштан Л.М.; власник Тернопільський державний медичний університет ім. І.Я. Горбачевського (Україна). – № 15380; заявл. 26.12.2011; опубл. 11.06.2012, Бюл. №11.
9. Передерий В.Г. Современные представления о причинах возникновния и лечения язвенной болезни / В.Г. Передерий, С.М. Ткач // Мистецтво лікування. – 2007. – № 2 (38). – С.
10. Противоязвенная активность флавоноидов и фенолгликозидов, выделенных из коры осины (Populus tremula L.) / Е.Н. Амосова, Е. П. Зуева, С. Г. Крилова [и др.] // Бюлл. Эксперим. Биологии и медицины. – 2000. – Т. 129, Прил. 1. – С. 28-30.
11. Рассыпнова С.С. Изучение противовоспалительного действия экстракта из коры осины и входящих в его состав фенольных соединений / С.С. Рассыпнова, В.Ф. Турецкова, Я.Ф. Зверев // Раст. Ресурсы. – 2010. – Т. 46, № 3. – С. 103-108.
12. Сухой экстракт коры осины в экспериментальной терапии язвенной болезни желудка / В.Ф. Турецкова, С.Г. Крылова, Е.П. Зуева [и др.] // Эксперим. и клинич. фармакология. – 2000. – Т. 63, № 2. – С. 44-47.
13. Яковлєва Л.В. Експериментальне вивчення нових противиразкових препаратів / Л.В. Яковлєва, Г.В. Оболєнцева, Л.П. Брюзгінова // Доклінічні дослідження лікарських засобів: [метод. рекоменд.] / За ред. О.В. Стефанова. – К.: Авіценна, 2001. – С. 321-333.
14. The effects of aspirin on gastric mucosal integrity, surface hydrophobisity and prostaglandin metabolism in cyclooxygenase knockout mice / R.L. Darling, J.J. Romero. E.J. Dial [et al.]. // Gastroenterology. – 2004. – Vol. 127, № 1. – P. 94-104.
15. Van Liere E.J. Effect of anoxia on intestinal motility and on blood sugar in pups / E.J. Van Liere, J.C. Stickney, D.W. Northup // Amer. J. Physiol. – 1951. – Vol. 167. – P. 103-107.

References

1. Horchakova, N.O. Tumanov, V.A. Chekman, I.S. Stefanov O.V. ta in. (2003), “Bioflavonoidy: spektr dii”, Fitoterapiia. Chasopys, vol. 1-2, pp. 10-13.
2. Borodina, N.V. (2007) “Farmakohnostychne doslidzhennia roslyn rodu topolia” Ph.D Thesis, Farmatsevtychna khimiia ta farmakohnoziia, Kyivs'ka medychna akademiia pisliadyplomnoi osvity, Kyiv, Ukraina.
3. Glanc, S. (1999), Mediko-biologicheskaja statistika, Praktika, Moskva, Rossija.
4. Ivashkin, V.T. (2001) “Jerozivno-jazvennye porazhenija zheludka i dvenadcatiperstnoj kishki, obuslovlennye NPVS”, Vrach, vol. 3, pp. 22-23.
5. Krylova, S.G. Zueva, E.P. and Razina, T.G. “Ocenka vlijanija suhogo jekstrakta kory osiny na motornuju funkciju zheludochno-kishechnogo trakta myshej v jeksperimente” (2007), Jeksperimental'naja i klinicheskaja farmakologija, vol. 1, pp. 30-33.
6. Obolenceva, G.V. Hadzhaj, Ja.I. Vidjukova, A.I. i dr. “Vlijanie nekotoryh prirodnyh veshhestv na jazvennye porazhenija zheludka krys, vyzvannye acetilsalicilovoj kislotoj” (1974), Bjul. jeksperim. biol. i med., vol. 3, pp. 39-41.
7. Tureckova, V.F. Lobanova, I.Ju. Rassypnova, and S.S. Talykova, N.M. “Osina obyknovennaja kak perspektivnyj istochnik poluchenija preparatov protivojazvennogo i protivovospalitel'nogo dejstvija” (2011) Bjulleten' sibirskoj mediciny, vol. 5, pp. 106-111.
8. Onyshkiv, O.I. Hroshovyj, T.A. Koval'ov, S.V. Borodina, N.V. Derkach, N.V. Maloshtan, L.M. “Likars'ka forma na osnovi kory osyky u vyhliadi sukhoi poroshkopodibnoi substantsii u formi tabletovanoho zasobu” Patent № 70513 Ukraina, A61K36/00, vlasnyk Ternopil's'kyj derzhavnyj medychnyj universytet im. I.Ya. Horbachevs'koho (Ukraina). – vol. 15380; zaiavl. 26.12.2011; opubl. 11.06.2012, Biul. vol. 11.
9. Perederij, V.G. and Tkach, S.M. “Sovremennye predstavlenija o prichinah vozniknovenija i lechenija jazvennoj bolezni” (2007), Mistectvo lіkuvannja, vol. 2 (38).
10. Amosova, E.N. Zueva, E. P. Krilova, S.G. i dr. “Protivojazvennaja aktivnost' flavonoidov i fenolglikozidov, vydelennyh iz kory osiny (Populus tremula L.)” (2000), Bjull. Jeksperim. Biologii i mediciny, vol. 129, pp. 28-30.
11. Rassypnova, S.S. Tureckova, V.F. and Zverev, Ja.F. “Izuchenie protivovospalitel'nogo dejstvija jekstrakta iz kory osiny i vhodjashhih v ego sostav fenol'nyh soedinenij” (2010), Rast. Resursy, vol. 3, pp. 103-108.
12. Tureckova, V.F. Krylova, S.G. Zueva E.P. i dr. “Suhoj jekstrakt kory osiny v jeksperimental'noj terapii jazvennoj bolezni zheludka” (2000), Jeksperim. i klinich. Farmakologija, vol. 2, pp. 44-47.
13. Stefanov, O.V. (2001), Doklinichni doslidzhennia likars'kykh zasobiv, Avitsenna, Kyiv, Ukraina.
14. Darling, R.L. Romero, J.J. Dial, E.J. [et al.] (2004) “The effects of aspirin on gastric mucosal integrity, surface hydrophobisity and prostaglandin metabolism in cyclooxygenase knockout mice”, Gastroenterology, vol. 127, pp. 94-104.
15. Van Liere E.J., Stickney J.C., Northup (1951) “Effect of Anoxia on Intestinal Motility and on Blood Sugar in Pups”, Amer. J. Physiol., vol. 167, pp. 103-107.