Резюме
Корнієнко В.І., Шикова В.В., Самура Б.А., Романенко М.І., Мартинюк О.А. Дослідження антипсихотичної та психостимулювальної активності амонієвих солей 3-метил-7-β-метоксіетилксантиніл-8-тіоацетат піперидинію.
Проведено експериментальне дослідження антипсихотичної та аналептичної активностей синтезованих амонієвих солей 3-метил-7-β-метоксіетилксантиніл-8-тіоацетат піперидинію по тесту взаємодії з барбітуратами. Встановлено, що більшість досліджуваних речовин потенцюють снотворну дію тіопентал-натрію. Найбільшу антипсихотичну активність було виявлено у сполуки 8 – 3-метил-7-β-метоксіетилксантиніл-8-тіоацетату, яка в дозі 26,2 мг/кг збільшує тривалість тіопентал-натрієвого сну на 119,8%. Сполука 3 – гідроксіетиламонійна сіль 3-метил-7-β-метоксіетилксантиніл-8-тіоацетату виявила антагоністичний ефект до дії тіопентал-натрію, зменшила у щурів барбітуровий сон на 30,2%.
Ключові слова: амонієві солі 3-метил-7-β-метоксіетилксантиніл-8-тіоацетат піперидинію, антипсихотична, психостимулювальна активність.
Резюме
Корниенко В.И., Шикова В.В., Самура Б.А., Романенко Н.И., Мартинюк О.А. Исследование антипсихотической и психостимулирующей активности аммониевых солей 3-метил-7-β-метоксиэтилксантинил-8-тиоацетат пиперидиния.
Проведено экспериментальное исследование антипсихотической и аналептической активностей синтезированных аммониевых солей 3-метил-7-β-метоксиэтилксантинил-8-тиоацетат пиперидиния по тесту взаимодействия с барбитуратами. Установлено, что большинство исследуемых веществ потенцируют снотворное действие тиопентал-натрия. Наибольшая антипсихотическая активность была обнаружена у соединения 8 - 3-метил-7-β-метоксиэтилксантинил-8-тиоацетата, которое в дозе 26,2 мг/кг увеличивает длительность тиопентал-натриевого сна на 119,8%. Соединение 3 - гидроксиэтиламмониевая соль 3-метил-7-β-метоксиэтилксантинил-8-тиоацетата обнаружила антагонистический эффект к действию тиопентал-натрия, уменьшила у крыс барбитуровый сон на 30,2%.
Ключевые слова: аммониевые соли 3-метил-7-β-метоксиэтилксанти-нил-8-тиоацетат пиперидиния, антипсихотическая, психостимулирующая активность.
Summary
Kornienko V.I., Shikova V.V., Samura B.A., Romanenko N.I., Martinyuk O.A. Research of antipsychotic and psycho-stimulant activity of ammonium salts of 3-methyl-7-β-methoxyethylxanthinil-8-thіoacetate piperidine.
Experimental research  of antipsychotic and analeptic  activity of the synthesized ammonium salts of 3-methyl-7-β-methoxyethylxanthinіl-8-thіoacetate piperidine on the test of co-operating with barbiturates is undertaken. It is set that  the most investigated substances  potentiate  somnolent action of thiopental-sodіum.  The most antipsychotic activity was found out  at  compound 8 - 3-methyl-7-β-methoxyethylxanthinіl-8-thіoacetate, which in a dose 26,2 mg/kg are increased duration of  thіopental-natrium dream on 119,8%. Compound  3 – hydroxyethylammonium salt of 3-methyl-7-β-methoxyethylxanthinіl-8-thіoacetate found out an antagonistic effect to the action of thiopental-sodіum, decreased rats barbiturate dream on 30,2%.
Key words: ammonium salts of 3-methyl-7-β-methoxyethylxanthinіl-8-thіoacetate piperidine, antipsychotic, psycho-stimulant activity.

Рецензент: д.мед.н., проф. В.Д. Лук’янчук

УДК 615.214:547.857.4

Харківська державна зооветеринарна академія

Національний фармацевтичний університет (Харків)

Література
1. Арана Д. Фармакотерапия психических расстройств: Практ. справочное руководство / Д. Арана. - [пер. с англ.]. - М.: Бином, 2004. - 415 с.
2. Доклінічні дослідження лікарських засобів / За ред. О.В. Стефанова. – Київ: Авіцена, 2001. - 528 с.
3. Лапач С.Н. Статистические методы в медико-биологических исследованиях с использованием EXCEL / С.Н. Лапач, А.В. Чубенко, П.Н. Бабич. – Київ: Морион, 2000. - 320 с.
4. Машковский М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - [изд. 15-е, перераб., испр. и доп.]. - М.: Новая волна, 2009. – 1206 с.
5. Мосолов С.Н. Сравнительная эффективность и переносимость нового поколения антипсихотических средств при лечении обострений шизофрении / С.Н. Мосолов, В.В. Калинин, А.В. Еремин // Новые достижения в терапии психических заболеваний. - М., 2002. - С. 82-94.
6. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 8-аміно-похідних 1-бензилтеоброміну / М.І. Романеко, Д.Г. Іванченко, І.Б. Самура [та ін.] // Запорожский мед. журнал. – 2006. – № 3 (36). – С. 142-146.
7. Сернов Л.Н. Элементы экспериментальной фармакологии /  Л.Н. Сернов, В.В. Гацура. - М., 2000. - 352 с.
8. Fredholm B.B. Actions of adenosine at its receptors in the CNS: Insights from knockouts and drugs / B.B. Fredholm, Chen Jiang-Fan, Masino Susan A., J.-M. Vaugeois // Annual Review of Pharmacology and Toxicology. - 2005. - Vol. 45. - Р. 385-412.
9. Keane M.A. Effects of dietary caffeine on topographic EEG after controlling for withdrawal and withdrawal reversal / M.A. Keane, J.E. James, M.J. Hogan // Neuropsy-chobiology. – 2007. – Vol. 56, № 4. – Р. 197-207.
10. Tchekalarova J. Biphasic effect of chronic postnatal caffeine treatment on cortical epileptic afterdischarges during ontogeny in rats / J. Tchekalarova, H. Kubová, P. Mares // Brain Res. – 2006. – Vol. 1082, № 1. – P. 43-49.
11.  Rodrнguez-Morіn M. Pentoxifylline is as effective as captopril in the reduction of microalbuminuria in nonhypertensive type 2 diabetic patients - a randomized, equivalent trial / M. Rodrнguez-Morіn, F. Guerrero-Romero // Clin. Nephrol. - 2005. - Vol. 64, № 2. - Р. 91-97.
12. Synergestic effect of theophylline and procaterol on interleukin-5-induced degranulation from human eosinophils / Fujisava Takao, Kato Yoshiko, Terada Akihiko [et al.] // J. Asthma. - 2002. - Vol. 39. - № 1. - P.21-27.
13. Thioridazine and chlorpromazine inhibition of ethidium bromide efflux in Mycobacterium avium and Mycobacterium smegmatis / L. Rodrigues, D. Wagner, M. Viveiros [et al.] //  J. Antimicrob. Chemother. – 2008. – Vol. 61, № 5. – P. 1076-1082.
14. Effects of vitamin E supplementation on plasma membrane permeabilization and fluidization induced by chlorpromazine in the rat brain / N. Maruoka, T. Mu-rata, N. Omata [et al.] // J. Psychopharmacol. – 2008. – Vol. 22, № 2. – P. 119-127.
15. Castrop H. Modulation of adenosine receptor expression in the proximal tubule: a novel adaptive mechanism to regulate renal salt and water metabolism / H. Castrop  // Am. J. Physiol. Renal. Physiol. – 2008. - Vol. 295(1). – P. 35-36.